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第一百八十八章 变异麝香引发的思考（第6页）

刘锋决定仔细看看，其实很多药物对于人的喜报，神经有很大的好处。

用氚标记示踪法研究麝香酮的体内过程表明，3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后，能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。

灌胃后延脑分布量最高，其次为大脑、小脑、脊髓。

随时间延长，各部位蓄积量逐渐增加。

静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓，而且透过血脑屏障速度快，达峰值时间早，蓄积时间较长。

另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。

灌胃后主要分布在肠、肝，其次为肾、心、脾、肺、肌肉，随时间延长，肠、肝蓄积量可迅速下降，其他器官则见增加。

静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。

两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制，尚不清楚。

药物两种给药途径主要从肝、肾消除，肺也可能是排~泄途径之一。

1小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学，并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。

从曲线可以看到属动力学多室模型，为计算方便，作二室模型处理。

用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理，得一方程：C=e（-6.1169t+7.2914），并求出消除速率常数B和截距B，再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线，从而求出分布速度常数a和截距A其它参数按药物动力学公式求出。

2小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学，并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。

属动力学单室模型，并于3-9小时作近似非线性回归，得回归方程C=e（-0.068t+6.51），从而求出消除速率常数K，再按残数法得残数近似非线性回归方程，求出吸收速率常数K2，其它参数按药物动力学。

3讨论小时麝香酮单次静脉注射，其分布t12为1.4分，单次灌胃吸收t12为12.6分钟，说明该药吸收快，发挥药效迅速，为用于急症提供了理论依据。

3.1与芳香开窍中药冰片比较，其动力学参数甚为接近，由于麝香酮的脂溶性比冰片好，其吸收速度，分布速度均快些，通过血脑屏障亦较冰片快。

3.2该品单次静脉注射给药后VB为VC9倍，说明麝香酮在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织，如心脏、肺、肾、脑，在肌肉中甚少。

3.3麝香酮生物半衰期约9小时，比冰片（5小时）要长，因此在服药剂量和服药间隔时间应予考虑。

4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7，较冰片（F=0.25）高。

看到这里，李峰看了看自己对变异桂圆的检测，心里一动：“莫非可以添加在念力药剂里面？”

刘锋迅速的给基地里面发送了检测变异桂圆的药理学的命令。

然后刘锋继续看下去。

首先是对神经的影响，其实药物就是针对神经与细胞，心脑血管等影响。

1．1麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用，麝香水剂、混悬剂静脉注射50mgkg或侧脑室注射2.5mgkg，可使安静清醒兔皮质脑电图（EEG）短时间去同步，部分动物拌有行为躁动，处于清醒警戒状态，表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动；麝香水剂对戊巴~比~妥钠麻醉兔有明显唤醒作用，侧脑室注射比静脉注射更有效，说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。

1．2麝香混悬液200mgkg或麝香酮5mgkg灌胃2天（4次），可非常显著地缩短戊巴~比~妥钠的睡眠时间，但对水和氯醛及苯巴~比~妥钠引起的睡眠时间无显著影响；实验测得，注射戊巴~比~妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴~比~妥钠浓度显著低于对照组；但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴~比~妥钠血浓度无明显影响，证明麝香及麝香酮对戊巴~比~妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。

麝香灌胃0.018-0.03mg只，能对抗烟碱所致的小鼠惊厥，并降低急性毒性，但却增加莽草、士~的~宁等的急性毒性。

1．3香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性，使小鼠死亡数降低2倍多；增加士~的~宁毒性，使动物死亡数增加2-7倍。

小鼠腹腔注麝香25-100mgkg；合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mgkg或天然麝香2mgkg均可缩短环己巴~比~妥钠100mgkg或戊巴~比~妥钠引起的睡眠时间。

麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。

大鼠多次灌胃麝香混悬液200mgkg或麝香酮5mgkg均能明显地缩短戊巴~比~妥钠睡眠时间，这并非是直接兴奋中枢，而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用，加速肝内戊巴~比~妥钠代谢失活的结果。

天然麝香1gkg或合成麝香酮与天然麝香酮100-500mgkg可使戊巴~比~妥钠引起的小鼠睡眠时间延长。

故认为麝香小剂量兴奋中枢，大剂量抑制。

麝香对小鼠自发活动未见明显影响，故对中枢无明显兴奋或抑制作用。

1．4能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间；麝香200mgkg腹腔注射，能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间，而不减少小鼠的自发活动，大鼠心电图和脑电图同步记录证明，此作用是由于中枢神经系统对缺氧状态的耐受能力提高所致。

大鼠EEG和心电图同步记录证明，麝香能显著延长急性呼吸停止后EEG的存在时间，而对心电图存在时间，缺氧心电图出现时间等无显著影响，说明麝香增强中枢神经系统的耐缺氧能力可能是其芳香开窍的理论根据。

1．5腹腔注射60-200mgkg对常压缺氧有明显对抗作用，可显著延长小鼠存活时间。

另应用大鼠颈上神经节体外培养方法，发现麝香具有促进雪旺细胞分裂和生长作用，提示麝香具有神经胶质成熟因子样作用。

看到这里，刘锋呼吸急促起来，神经胶质。

对中枢神经芳香开窍，这是什么？